目前最常用的是二甲雙胍，它通過提高胰島素的敏感性，幫助外周組織對葡萄糖的利用和攝取，也可以抑制肝臟糖原的異生和分解，減少肝糖輸出，也可以抑制腸道吸收葡萄糖。提高有一種特殊的激素叫GRP-1的水平，降低空腹和餐後血糖，進而降低糖化血紅蛋白，它具有降糖能力比較強，而且有助於降低體重。有研究也發現二甲雙胍有心血管保護作用，減少腫瘤發生趨勢，雙胍類的降糖藥也有一定的副作用，一般可以出現一過性的胃腸道癥狀，惡心、不想吃東西，甚至出現腹脹腹瀉。長期使用二甲雙胍的患者，也有出現葉酸和維生素B12吸收不良，二甲雙胍可以單獨的服用，它可以降低糖化血紅蛋白1%-1.5%，它可以單獨服用，也可以和其它的藥物聯合使用。
