二尖瓣狹窄常為風濕性的原因，主要是位於左房和左室之間的二尖瓣出現瞭風濕的損害，出現啟閉不良，不能夠開合造成瓣口狹窄，導致血流通過速度減慢、時間延長，甚至出現血流受阻。這種情況下治療的藥物，先是針對風濕的藥物治療，通常可以用長效青黴素註射，或者是預防感冒來預防風濕活動。然後是針對二尖瓣狹窄的治療，主要的治療是通過減慢心跳，使心臟舒張期延長，增加左房到左室的血液回流，這樣會改善患者呼吸困難的癥狀，所以經常會用β受體阻滯劑來減慢心率，對於二尖瓣狹窄合並房顫的患者，也可以用洋地黃類的藥物來減慢心室率。對於由於二尖瓣狹窄出現肺動脈壓增高、右心擴大、右心功能不全的患者，可以進行利尿的治療，緩解水腫和腹脹的情況。
