慢性粒細胞白血病用藥包括三個部分：1、化學治療。可使大多數慢性粒細胞白血病患者血象及異常體征得到控制，但生存期並未延長，藥物主要包括羥基脲、白消安，其中羥基脲的應用最為廣泛，起效快但持續時間較短。化療時應註意保持患者尿量和尿液的堿化，一般可加用別嘌醇，防止高尿酸血癥、腎病。2、幹擾素。幹擾素起效較慢，常見副作用為流感樣癥狀，包括發燒、頭疼等等。約有1/4的病人因無法耐受副作用而停藥。跟羥基脲相比，幹擾素α一定程度上可延長患者生存期。3、酪氨酸激酶抑制劑。應用最廣泛的是伊馬替尼，它可使大部分患者獲得完全血液學的緩解，甚至可使一部分患者獲得完全分子學的緩解，但費用較高。如果使用伊馬替尼的患者出現病情進展，也可使用新的酪氨酸激酶抑制劑，比如達沙替尼等等。
