α-葡萄糖苷酶抑制劑主要的不良反應是腹脹、排氣增加、腹痛、腹瀉,α-葡萄糖苷酶抑制劑是抑制小腸當中α-葡萄糖苷酶,能夠競爭抑制葡萄糖淀粉酶、折糖酶、麥芽糖酶和異麥芽糖酶,抑制碳水化物的分解,延緩葡萄糖和果糖的吸收。很多碳水化合物經過小腸進入大腸,在大腸當中有很多的細菌進一步發酵、產氣,引起相應的α-葡萄糖苷酶出現的胃腸道癥狀。隨著服用α-葡萄糖苷酶時間延長,在小腸中下段α-葡萄糖苷酶會被誘導,碳水化合物在診斷腸內逐漸吸收。上述的消化道不良反應會減輕或消失,通過減少藥物劑量,也可以使α-葡萄糖苷酶抑制劑的胃腸道不良反應減輕。α-葡萄糖苷酶抑制劑有胃腸道的不良反應,對於有慢性腸道的炎癥、潰瘍、消化不良,有疝的病人盡量不用。