利福平是利福黴素傢族的廣譜抗生素，對結核桿菌有較強的抗菌作用，對革蘭氏陽性或陰性細菌、病毒等也有療效，是半合成廣譜抗菌藥物，對多種微生物都有效。該藥對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌，包括麻風分枝桿菌等，在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。利福平對需氧革蘭氏陽性菌具有良好的抗菌作用，包括葡萄球菌產酶株、甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其它鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產氣莢膜桿菌、白核桿菌、白喉桿菌、厭氧球菌等。對革蘭氏陰性菌，如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌也有高度的抗菌活性，目前利福平主要應用於結核的治療。
