心絞痛的藥物治療主要分為兩大部分，第一部分是用來緩解癥狀的藥物，有硝酸酯類藥物、β受體阻斷劑和鈣通道的拮抗劑。這些藥物主要是為瞭控制心率，減輕心臟的負荷，減少心絞痛的發作；第二大部分有阿司匹林，主要的作用是抗血小板聚集，預防血栓的形成。還有他汀類的降脂藥，一方面能夠降血脂，另一方面是能夠穩定斑塊，抑制血管病變的進展。還有一類就是RAAS系統的阻斷劑，它既可以抑制過度激活的交感神經，還可以阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統，對於改善心肌重構、改善預後有好處。以上提的這幾類都是冠心病的一線用藥。此外，冠心病患者的藥物治療還有二線用藥，例如曲美他嗪，它是從微循環的角度上來改善心肌代謝，減少心絞痛的發作。另外還有一類鉀通道受體的阻斷劑叫尼可地爾，它通過阻斷鉀通道，能夠擴張心臟的大血管和毛細血管，改善心肌的供血，減少心絞痛的發作。在心絞痛急性發作時，我們還可以通過舌下含服硝酸甘油或者速效救心丸來緩解癥狀，一般五分鐘癥狀不能緩解時，還可以重復使用。
