1、桂枝在《中藥學》裡劃歸為解表藥范疇，且為辛溫解表藥。所以，桂枝味辛、性溫，歸心、肺、膀胱經，具有發汗解表、溫經通陽的功效。
2、根據中藥的藥性理論，辛味能發散，是稟賦瞭春天陽氣生發的特性。春天的生發之氣，可以使大地萬物復蘇、河水解凍、柳樹發芽、小麥返青，而桂枝即有此特性，所以，可以治療外感風寒。因為風寒感冒後，人體的第一道防線皮膚、肌肉被風寒入侵，失去抵抗固守的能力。
3、中醫認為肺主皮毛，所以，桂枝以其辛溫特性入肺經，振奮、推動人體內部的氣血津液支援肌表，通過發汗的方法解除風寒邪氣。同時，桂枝入心經，心主血脈，可以以桂枝辛溫特性推動血液運行，改善心臟的血液循環，可以治療心臟瘀阻所致的胸悶、胸痛，類似於現代醫學所說的心絞痛。桂枝還能入膀胱經，膀胱的功能是通過氣化作用排泄尿液，並將有用的液體成分，再重新供應人體。
4、而桂枝也能通過辛溫特性，幫助膀胱氣化，參與水液的代謝。桂枝還有一個特殊的作用，它能夠降逆氣。所謂的逆氣，是氣在病理狀態下不下行，反而逆流而上行，引起咳嗽、頭暈、胸悶，或者自覺有氣從小肚子向上攻竄，這時可以用桂枝平沖降氣。目前治療水飲導致眩暈的苓桂術甘湯，以及治療奔豚病的桂枝加桂湯、苓桂甘棗湯等均屬此類。
